CAS:396091-77-3: Pasireotid-L-Aspartat-Salz

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CAS:396091-77-3: Pasireotid-L-Aspartat-Salz
Informationen
CAS: 396091-77-3
Kernstruktur: Hexapeptid-Breitspektrum-Somatostatin-Analogon. Ein Paar intramolekularer Disulfidbindungen bildet eine stabile zyklische aktive Konformation, modifiziert mit mehreren D--Aminosäuren. Es bindet mit hoher Affinität an vier Rezeptorsubtypen SSTR1/2/3/5 und hemmt wirksam die Sekretion verschiedener Hormone. Die Salzform von L-Aspartat verbessert die Wasserlöslichkeit und die Verträglichkeit der Formulierung erheblich.
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**Zugehörige Dokumente**
COA/MS/HPLC-Bericht
Leitfaden zur Auflösung und Lagerung von Peptiden
Produktklassifizierung
Pharmazeutische Peptide
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Beschreibung

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Produktname CAS:396091-77-3: Pasireotid-L-Aspartat-Salz
Beschreibung Pasireotid ist ein Somatostatin-Analogon der neuen -Generation mit breitem Wirkungsspektrum. Es bindet mit hoher Affinität an vier Somatostatinrezeptor-Subtypen SSTR1, SSTR2, SSTR3 und SSTR5, wobei die Affinität für SSTR5 deutlich höher ist als bei herkömmlichem Octreotid. Es kann die Sekretion verschiedener endokriner Hormone, einschließlich Wachstumshormon, adrenocorticotropem Hormon, Glucagon und Insulin, wirksam hemmen. Seine zyklische Struktur und D--Aminosäuremodifikation erhöhen die Peptidaseresistenz und die In-vivo-Halbwertszeit erheblich. Es zeigt eindeutige hormonhemmende und anti-Tumorproliferationsaktivitäten in Modellen von Morbus Cushing, Akromegalie und neuroendokrinen Tumoren. Es ist ein zentrales Werkzeugpeptid für die Erforschung endokriner Krankheitsmechanismen, die neuroendokrine Onkologie und die Entwicklung von Peptidmedikamenten.
Peptidreinheit (HPLC, %) 95% / 98% / 99%
Molekularformel der freien Base C₅₈H₆₆N₁₂O₉S₂
Molekulargewicht der freien Base (Da) 1047,35, höher für die L-Aspartat-Form
Strukturtyp Zyklisches Hexapeptid, ein Paar intramolekularer Disulfidbindungen, enthält D-Aminosäuren, L-Aspartatsalz

 

Tabelle mit grundlegenden Produktinformationen

 

Englischer Produktstandardname Produktabkürzung/Alias Funktions-Tags (durch Komma-getrennt) Kernstruktur Molekulare Formel Exakte Masse (Da) Durchschnittliches MW (Da) Salzform Länge (aa)
Pasireotid L-Aspartatsalz Pasireotid L-aspartat Breitband--Somatostatinrezeptoragonist, Multi-Hormonunterdrückung, Cushing-Krankheit/Akromegalie-Forschung, neuroendokrine Onkologie Hexapeptid-Breitband-Somatostatin-Analogon mit einer intramolekularen Disulfidbindung, die eine stabile zyklische Konformation bildet, modifiziert mit mehreren D--Aminosäuren; hohe Affinität für SSTR1/2/3/5, mit deutlich höherer SSTR5-Affinität als herkömmliche Analoga Freies Peptid: C₅₈H₆₆N₁₂O₉S₂ 1046.45 1047.35 L-Aspartat 6

Physikalisch-chemische Löslichkeits- und Lagerungsparameter

 

Produktcode Aussehen Langzeitlagerung- Kurzfristige-Speicherung Lösungsstabilität Stabilität des festen Pulvers
PEP-PAS001 weißes Pulver Bei -20 Grad, verschlossen, trocken und vor Licht geschützt lagern. Aliquot zur Aufbewahrung. Vermeiden Sie unbedingt starke Reduktionsmittel, um eine Spaltung der Disulfidbindung zu verhindern. 1 Monat bei 2–8 Grad im versiegelten, trockenen Zustand stabil; Versand auf Eisbeutel empfohlen. 14 Tage bei 4 Grad stabil. Die Salzform von L-Aspartat hat eine deutlich bessere Wasserlöslichkeit als freies Peptid; Die Löslichkeit wird in verdünnter Säure weiter verbessert. Die Disulfidbindung wird durch starke Reduktionsmittel schnell gespalten und inaktiviert. Bei -20 Grad, trocken und lichtgeschützt 3 Jahre haltbar.

Funktionsbeschreibung

 

Produktcode Frontend-Kurzzusammenfassung (zur Anzeige der Suchliste) Detaillierte Beschreibung der biologischen Funktion Anwendbare Forschungsbereiche (durch Komma-getrennt) Ziele / Wege
PEP-PAS001 Breitband--Multi-Subtyp-Somatostatin-Analogon hemmt wirksam verschiedene endokrine Hormone Pasireotid ist ein Somatostatin-Analogon der neuen -Generation mit breitem Wirkungsspektrum. Es bindet mit hoher Affinität an vier Somatostatinrezeptor-Subtypen SSTR1, SSTR2, SSTR3 und SSTR5, wobei die Affinität für SSTR5 deutlich höher ist als bei herkömmlichem Octreotid. Es kann die Sekretion verschiedener endokriner Hormone, einschließlich Wachstumshormon, adrenocorticotropem Hormon, Glucagon und Insulin, wirksam hemmen und gleichzeitig die Tumorzellproliferation hemmen und die Angiogenese reduzieren. Seine zyklische Struktur und D--Aminosäuremodifikation erhöhen die Peptidaseresistenz und die In-vivo-Halbwertszeit erheblich. Es zeigt eindeutige hormonhemmende und anti-Tumorproliferationsaktivitäten in Modellen von Morbus Cushing, Akromegalie und neuroendokrinen Tumoren. Es ist ein zentrales Werkzeugpeptid für die Erforschung endokriner Krankheitsmechanismen, die neuroendokrine Onkologie und die Entwicklung von Peptidmedikamenten. Cushing-Krankheitsforschung, Akromegalie-Studie, neuroendokrine Tumorforschung, endokrine Hormonregulationsstudie, Entwicklung von Peptidmedikamenten Somatostatinrezeptor 1/2/3/5 (SSTR1/2/3/5); Unterdrückung der Hormonsekretion und Anti--Tumorproliferationsweg

 

 

 

 

 

 

 

 

 

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