CAS 934246-14-7 Degarelix Acetathydrat

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CAS 934246-14-7 Degarelix Acetathydrat
Informationen
CAS: 934246-14-7
Kernstruktur: Decapeptid-GnRH-Rezeptorantagonist mit mehreren unnatürlichen Modifikationen, einschließlich D-Naphthylalanin, D-Chlorphenylalanin und carbamoyliertem Lysin, Acetatsalz mit Kristallwasser, das nach der Injektion ein Depot für eine lang-verzögerte Freisetzung bildet
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Kategorie
Endokrines Peptid / lang-wirkender GnRH-Rezeptor-Antagonist
Produktklassifizierung
Pharmazeutische Peptide
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Beschreibung

Shanghai Sonyt Biotechnology Co., Ltd. ist einer der führenden Hersteller und Lieferanten von Cas 934246-14-7 Degarelix-Acetathydrat in China und unterstützt auch kundenspezifischen Service. Willkommen beim Großhandel mit hochwertigem Cas 934246-14-7 Degarelix-Acetathydrat aus unserer Fabrik. Kontaktieren Sie uns für weitere Details.

 

Produktname CAS:934246-14-7:Degarelix-Acetathydrat
Beschreibung Degarelix ist ein langwirksamer GnRH-Rezeptorantagonist der neuen Generation mit deutlich verbesserter Rezeptoraffinität und Stoffwechselstabilität durch mehrere unnatürliche Aminosäuremodifikationen. Es bindet mit hoher Affinität an GnRH-Rezeptoren in der Hypophyse und unterdrückt schnell und nachhaltig die Sekretion von LH, FSH und Testosteron/Östradiol, ohne dass es zu einem anfänglichen Schub kommt. Es erreicht nach der Verabreichung schnell Kastrationsniveaus und hält diese langfristig aufrecht. Die Acetathydratformulierung bildet nach der Injektion ein subkutanes Wirkstoffdepot und wird langsam freigesetzt, um eine Langzeitwirkung von 1–3 Monaten zu erzielen. Wird in der Mechanismusforschung von Sexualhormon-abhängigen Krankheiten wie Prostatakrebs und Endometriose sowie in der Entwicklung langwirksamer Peptidformulierungen eingesetzt.
Peptidreinheit (HPLC, %) 95%/98%/99%
Kostenlose Peptid-Molekülformel C₈₂H₁₀₃ClN₁₈O₁₆
Molekulargewicht des freien Peptids (Da) 1632,26, höher für Acetathydrat
Strukturtyp Mehrfach modifizierter Decapeptid-Antagonist, Acetathydrat-Formulierung mit Langzeitwirkung

 

Tabelle mit grundlegenden Produktinformationen

 

Englischer Produktstandardname Produktabkürzung/Alias Funktions-Tags (durch Komma-getrennt) Kernstruktur Molekulare Formel Exakte Masse (Da) Durchschnittliches MW (Da) Salzform Länge (aa)
Degarelix-Acetathydrat Degarelix-Acetat; Degarelix-Acetathydrat Langfristig wirkender GnRH-Antagonismus, schnelle Kastration, kein Aufflackern-Effekt, Prostatakrebsstudie, subkutane Depot-verzögerte Freisetzung, Unterdrückung von Sexualhormonen Decapeptid-Rückgrat mit mehreren unnatürlichen Aminosäuren und Seitenkettenmodifikationen, Acetat gebunden mit Kristallwasser Freies Peptid C₈₂H₁₀₃ClN₁₈O₁₆ 1631.75 1632.26 (freies Peptid) Acetathydrat 10

 

Physikalisch-chemische Löslichkeits- und Lagerungsparameter

 

Produktcode Aussehen Langzeitlagerbedingungen.- Kurzfristige-Lagerbedingungen Flüssigkeitsstabilität Stabilität des festen Pulvers
PEP-DEG001 weißes Pulver Bei -20 Grad lagern, verschlossen, trocken und vor Licht geschützt, aliquotiert; Vermeiden Sie hohe Temperaturen und Luftfeuchtigkeit 2 Monate lang bei 2-8 Grad versiegelt und trocken haltbar; Vermeiden Sie Frost-Tau-Wechsel und hohe Temperaturen Stabil für 7 Tage bei 4 Grad; Suspensionen müssen vor Gebrauch frisch zubereitet werden. Begrenzte Wasserlöslichkeit, Bildung einer Suspension in Wasser für Injektionszwecke. D-Aminosäuren und Seiten-kettenmodifikationen erhöhen die Enzymresistenz erheblich. Hydratkristall ist stabil 3 Jahre lang bei -20 Grad unter trockenen und dunklen Bedingungen stabil

 

Funktionsbeschreibung

 

Produktcode Frontend-Kurzzusammenfassung (zur Anzeige der Suchliste) Detaillierte Beschreibung der biologischen Funktion Anwendbare Forschungsbereiche (durch Komma-getrennt) Ziele / Wege
PEP-DEG001 Lang{0}wirksamer GnRH-Antagonist, der Gonadotropine schnell und nachhaltig hemmt, ohne dass es zu einem Aufflammen kommt, und so eine langfristige Kastration über ein subkutanes Depot erreicht Degarelix optimiert den Bindungsmodus mit GnRH-Rezeptoren durch mehrere hydrophobe und polare Modifikationen, bindet Hypophysen-GnRH-Rezeptoren mit hoher Affinität und Konkurrenzfähigkeit und blockiert vollständig die endogene GnRH-Signaltransduktion. Es hemmt die LH- und Testosteronsekretion innerhalb von 24-72 Stunden nach der Verabreichung schnell, um Kastrationsniveaus zu erreichen, ohne dass es zu einem anfänglichen Testosteronanstieg kommt, der bei GnRH-Agonisten üblich ist. Nach der subkutanen Injektion bildet seine Acetathydrat-Formulierung ein Mikropräzipitations-Arzneimitteldepot an der Injektionsstelle, setzt das Arzneimittel durch langsame Auflösung kontinuierlich frei und erzielt eine langanhaltende Hemmwirkung von Wochen bis Monaten. Die Arzneimittelwirkung ist reversibel und die Funktion der Hypophysen-Gonaden-Achse erholt sich nach dem Absetzen allmählich. Es ist eines der Kernmedikamente für die endokrine Therapie von Prostatakrebs. Prostatakrebsstudie, Endometrioseforschung, Sexualhormon-abhängige Tumoren, Hypophysen-Gonadenachsenregulation, Forschung und Entwicklung langwirkender Formulierungen, GnRH-Signalwegstudie Gonadotropin-Releasing-Hormon-Rezeptor (GnRHR); Anhaltender Hemmweg für die Gonadotropinsekretion; Subkutaner Depot-lang-wirkender Freisetzungsweg

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