Peptidhormone bestehen typischerweise aus einigen bis mehreren Dutzend Aminosäuren-Beispiele hierfür sind Insulin (51 Aminosäuren) und antidiuretisches Hormon (9 Aminosäuren). Ihre Synthese umfasst Prozesse wie Gentranskription und post-translationale Modifikationen (z. B. Faltung und Spaltung); Die reifen Peptide werden schließlich in sekretorischen Granula gespeichert und als Reaktion auf physiologische Signale freigesetzt.
Peptidhormone wandern durch den Blutkreislauf zu Zielorganen, wo sie an G-Protein--gekoppelte Rezeptoren oder Tyrosinkinase-Rezeptoren auf der Zelloberfläche binden und dadurch intrazelluläre Signalwege auslösen. Beispielsweise aktiviert die Bindung von Insulin an seinen Rezeptor Glukosetransporter und erleichtert so die zelluläre Glukoseaufnahme, während Wachstumshormon indirekt das Knochenwachstum fördert, indem es die Leber zur Produktion von Insulin-ähnlichem Wachstumsfaktor 1 (IGF-1) anregt.
