CAS 12705-41-8 Colistimethat-Natrium

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CAS 12705-41-8 Colistimethat-Natrium
Informationen
CAS: 12705-41-8
Kernstruktur: Methansulfoniertes Colistin (Polymyxin E)-Prodrug-Derivat, zyklisches Heptapeptid-Rückgrat mit mehreren -Diaminobuttersäuren, N-terminal mit verzweigter Fettsäure konjugiert, seiten-kettige aminsulfonierte Modifikation, Natriumsalzform für verbesserte Wasserlöslichkeit
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Kategorie
Polypeptid-Antibiotikum / Anti-Gram-negatives Prodrug
Produktklassifizierung
Pharmazeutische Peptide
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Beschreibung

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Produktname CAS 12705-41-8: Colistimethat-Natrium
Beschreibung Colistimethat-Natrium ist ein chemisch modifiziertes Prodrug von Colistin (Polymyxin E). Die Methansulfonierung neutralisiert freie Aminogruppen, reduziert die direkte Nephrotoxizität und Neurotoxizität erheblich und verbessert gleichzeitig die Wasserlöslichkeit erheblich. Es hydrolysiert in vivo langsam und setzt aktives Colistin frei, das auf LPS und Phospholipide der Außenmembran gramnegativer Bakterien einwirkt, die Membranintegrität stört und zur Bakterienlyse führt. Es zeigt eine starke bakterizide Wirkung gegen multiresistente gramnegative Bakterien wie Pseudomonas aeruginosa und Acinetobacter baumannii. Wird in der Erforschung arzneimittelresistenter gramnegativer Infektionsmechanismen, der pharmakodynamischen Bewertung von Antibiotika und der Entwicklung antibakterieller Arzneimittel eingesetzt.
Reinheit (HPLC, %) 90%/95%/98%
Durchschnittliches Molekulargewicht (Da) ~1750 (Mehrkomponentenmischung)
Strukturtyp Zyklisches Lipopeptid-Prodrug, methansulfonierte Modifikation, Natriumsalzform

 

Tabelle mit grundlegenden Produktinformationen

 

Englischer Produktstandardname Produktabkürzung/Alias Funktions-Tags (durch Komma-getrennt) Kernstruktur Molekulare Formel Exakte Masse (Da) Durchschnittliches MW (Da) Zyklisierungsmodus Salzform
Colistimethat-Natrium Colistimethate; Colistinmethansulfonat; Polymyxin E-Methansulfonat Anti-MDR Gram-negative Bakterien, Prodrug mit geringer-Toxizität, Störung der äußeren Membran, Pseudomonas/Acinetobacter-Aktivität, zyklisches Lipopeptid-Antibiotikum, Mittel für schwere Infektionen Zyklisches Heptapeptid-Rückgrat + verzweigte Fettsäure, Seiten-amin-methansulfoniert Große zyklische Lipopeptid-Mehrkomponentenkomponente, vorbehaltlich der tatsächlichen Chargen-MS - ~1750 (Durchschnitt) Kopf-zu-Makrocyclisierung der Amidbindung Natriummethansulfonat

 

Physikalisch-chemische Löslichkeits- und Lagerungsparameter

 

Produktcode Aussehen Langzeitlagerbedingungen.- Kurzfristige-Lagerbedingungen Flüssigkeitsstabilität Stabilität des festen Pulvers
PEP-CMS001 Weißes bis cremefarbenes amorphes Pulver Bei -20 Grad lagern, verschlossen, trocken und vor Licht geschützt, aliquotiert; Vermeiden Sie hohe Temperaturen und Luftfeuchtigkeit 1 Monat lang bei 2-8 Grad versiegelt und trocken haltbar; für kurzfristigen Versand bei Raumtemperatur tolerierbar Stabil für 24 Stunden bei 4 Grad; neigt bei Raumtemperatur zur Hydrolyse; Wässrige Lösungen müssen vor der Verwendung frisch zubereitet werden. Hervorragende Wasserlöslichkeit, frei löslich in Wasser und normaler Kochsalzlösung. Methansulfonylgruppen hydrolysieren langsam in wässriger Lösung und setzen aktives Colistin frei. Säure/Base beschleunigt die Hydrolyse 3 Jahre lang bei -20 Grad unter trockenen und dunklen Bedingungen stabil

 

Funktionsbeschreibung

 

Produktcode Frontend-Kurzzusammenfassung (zur Anzeige der Suchliste) Detaillierte Beschreibung der biologischen Funktion Anwendbare Forschungsbereiche (durch Komma-getrennt) Ziele / Wege
PEP-CMS001 Niedrig-zyklisches Lipopeptid-Prodrug, das in vivo aktiviert wird, um gramnegative MDR-Bakterien abzutöten, mit deutlich geringerer Nephrotoxizität als Colistinsulfat Colistimethat-Natrium ist ein klassisches Polymyxin-Prodrug. Durch die Methansulfonierung freier Aminogruppen an Colistin-Seitenketten wird die durch positive Ladungen verursachte direkte Nephrotoxizität und Neurotoxizität abgeschirmt und gleichzeitig die Wasserlöslichkeit erheblich verbessert. Nach dem Eintritt in den Körper hydrolysiert es langsam im Serum und im Gewebe und setzt dabei nach und nach biologisch aktives freies Colistin frei. Aktives Colistin bindet über elektrostatische Wechselwirkung an Lipopolysaccharid (LPS) auf der Außenmembran gramnegativer Bakterien, verdrängt zweiwertige Kationen auf der Membran, stört die Integrität der Außenmembran, dringt weiter in die Innenmembran ein und verursacht eine Depolarisation der Zytoplasmamembran und einen Zytoplasmaaustritt, was letztendlich zum Absterben der Bakterien führt. Dieses Molekül zeigt eine starke bakterizide Wirkung gegen klinisch multiresistente gramnegative Bakterien wie Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumannii und Carbapenem-resistente Enterobacteriaceae und ist eines der Hauptmedikamente für klinische pan{8}resistente gramnegative Infektionen. MDR-Forschung zu bakteriellen Infektionen, schwere Infektion Modelle,Biologie gramnegativer Bakterien,Entwicklung von Antibiotika-Prodrugs,Pseudomonas/Acinetobacter-Forschung,Antibakteriell MDR-Forschung zu bakteriellen Infektionen, Modelle für schwere Infektionen, Biologie gramnegativer Bakterien, Entwicklung von Antibiotika-Prodrugs, Forschung zu Pseudomonas/Acinetobacter, Forschung zu antibakteriellen Mechanismen Bakterielles Lipopolysaccharid (LPS) / Phospholipide der äußeren Membran; Störungsweg der Permeabilität der äußeren Membran; Depolarisations-Lyse-Weg der bakteriellen Plasmamembran

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