CAS 1544300-84-6 Dasiglucagon

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CAS 1544300-84-6 Dasiglucagon
Informationen
CAS: 1544300-84-6
Kernstruktur: Stabilisiertes Glucagon-Analogon mit Aminosäuremodifikationen an mehreren -Stellen, linearem 29{2}mer-Rückgrat, Stellenmutationen für verbesserte Wasserlöslichkeit und Antiaggregation, wobei die volle Glucagonrezeptor-Bindungsaktivität erhalten bleibt
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Kategorie
Metabolischer Peptid/Glucagon-Rezeptor-Agonist
Produktklassifizierung
Pharmazeutische Peptide
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Beschreibung

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Produktname CAS:1544300‑84‑6:Dasiglucagon
Beschreibung Dasiglucagon ist ein stabilisiertes Glucagon-Analogon der neuen Generation. Modifikationen der Aminosäureposition verbessern die geringe Stabilität und Aggregationstendenz von nativem Glucagon erheblich und ermöglichen die Formulierung in stabilen wässrigen Lösungen. Es bindet spezifisch hepatische Glucagonrezeptoren, aktiviert den cAMP-Signalweg, fördert schnell die hepatische Glykogenolyse und Gluconeogenese und erhöht den Blutzuckerspiegel. Wird zur Rettung schwerer Hypoglykämien, zur Erforschung der Glukagonfunktion, zur Analyse des Glukosestoffwechselwegs und als zentrales Leitmolekül für die Entwicklung neuartiger glukosesteigernder Notfallmedikamente eingesetzt.
Peptidreinheit (HPLC, %) 95%/98%/99%
Molekulare Formel C₁₅₃H₂₂₄N₄₂O₅₀S
Molekulargewicht (Da) 3466.74
Strukturtyp Ortsmodifiziertes Glucagon-Analogon, 29-mer lineares Polypeptid

 

Tabelle mit grundlegenden Produktinformationen

 

Englischer Produktstandardname Produktabkürzung/Alias Funktions-Tags (durch Komma-getrennt) Kernstruktur Molekulare Formel Exakte Masse (Da) Durchschnittliches MW (Da) Änderungstyp Länge (aa)
Dasiglucagon Dasiglucagon; Stabilisiertes Glucagon-Analogon Glukoseerhöhung, Rettung bei schwerer Hypoglykämie, Glukagonrezeptor-Agonismus, Anti--Aggregationsstabilität, Glukosestoffwechselforschung, Notfallpeptid 29-mer lineares Rückgrat mit Standortmutationen für verbesserte Löslichkeit und Antiaggregation C₁₅₃H₂₂₄N₄₂O₅₀S 3465.62 3466.74 Multi--Site-Aminosäuremutation 29

 

Physikalisch-chemische Löslichkeits- und Lagerungsparameter

 

Produktcode Aussehen Langzeitlagerbedingungen.- Kurzfristige-Lagerbedingungen Flüssigkeitsstabilität Stabilität des festen Pulvers
PEP-DSG001 weißes Pulver Bei -20 Grad lagern, versiegelt, trocken und vor Licht geschützt, aliquotiert; Vermeiden Sie wiederholte Frost-Tau-Zyklen 2 Monate lang bei 2-8 Grad versiegelt und trocken haltbar; Wässrige Lösungen können kurzfristig gekühlt werden 1 Monat bei 4 Grad unter neutralen Bedingungen stabil; Bei Raumtemperatur tagelang stabil. **Deutlich bessere Wasserlöslichkeit als natives Glucagon, weniger anfällig für Aggregation und Ausfällung**. Site-Änderungen verbessern die Lösungsstabilität erheblich. Immer noch anfällig für Endopeptidase-Abbau Über 2 Jahre bei -20 Grad unter trockenen und dunklen Bedingungen stabil

 

Funktionsbeschreibung

 

Produktcode Frontend-Kurzzusammenfassung (zur Anzeige der Suchliste) Detaillierte Beschreibung der biologischen Funktion Anwendbare Forschungsbereiche (durch Komma-getrennt) Ziele / Wege
PEP-DSG001 Stabilisiertes Glucagon-Analogon, das den Blutzuckerspiegel mit stabiler wässriger Lösung und geringer Aggregation schnell erhöht, zur Rettung bei Hypoglykämie Dasiglucagon ahmt die physiologische Funktion von endogenem Glucagon nach, bindet Glucagonrezeptoren (GCGR) auf Hepatozytenoberflächen mit hoher Affinität, aktiviert den dem GPCR nachgeschalteten cAMP/PKA-Signalweg, fördert schnell die Glykogenphosphorylyse in der Leber und aktiviert wichtige glukoneogene Enzyme, um die Glukoseproduktion und -freisetzung in der Leber zu beschleunigen und so den Blutzuckerspiegel schnell zu erhöhen. Im Vergleich zu nativem Glucagon eliminieren seine Aminosäure-Stellenmodifikationen die Tendenz zur intermolekularen hydrophoben Aggregation, behalten den Monomer-Aktivzustand in wässriger Lösung langfristig bei, erfordern keine Rekonstitution vor der Verwendung, sind bequemer in der Anwendung, mit höherer Bioverfügbarkeit und gleichmäßigerer Glukose--erhöhender Wirkung. Forschung zu schwerer Hypoglykämie, Mechanismus des Glukosestoffwechsels, Glukagonweg, Entwicklung von Notfallmedikamenten, Forschung zum Leberstoffwechsel, endokrine Pharmakologie Glucagon-Rezeptor (GCGR); cAMP/PKA-Signalweg; Regulierungsweg der hepatischen Glykogenolyse und Gluconeogenese

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